Азитромицин таб. 500мг №3

Описание

• Условия хранения

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Антацидные средства не влияют на биодо­ступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих пре­паратов или еды.
  
  Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/ сульфаметоксазола, цетиризина, силдена­фила и метилпреднизолона в плазме крови при одновременном применении. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения кон­центрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистра­ционном периоде были получены отдель­ные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получавших одновременно азитромицин и статины.
  
  Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитро­мицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитро­мицина и рифабутина и нейтропении не установлена.
  
  В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут одно­кратно), было выявлено достоверное по­вышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой "кон­центрация-время" циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновремен­ном применении этих препаратов. В слу­чае необходимости одновременного при­менения этих препаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспо­рина в плазме крови и соответственно кор­ректировать дозу.
  
  При одновременном применении дигокси­на и азитромицина необходимо контроли­ровать концентрацию дигоксина в плазме крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.
  
  При необходимости одновременного при­менения с антикоагулянтными средствами непрямого действия (такими как варфарин, другие антикоагулянты кумаринового ти­па) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
  
  Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных ослож­нений при одновременном приеме терфе­надина и азитромицина.
  
  Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме кро­ви. Клинически значимых побочных эф­фектов не наблюдалось и корректировки дозы азитромицина при его одновремен­ном применении с нелфинавиром не тре­буется.
  
  Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450; не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим мак­ролидам. Азитромицин не является индук­тором и ингибитором изоферментов си­стемы цитохрома Р450.
  
  Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
  
  При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение ночками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация актив­ного метаболита фосфорилированного зи­довудина в моноядерных клетках перифе­рических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
  
  При одновременном применении макроли­дов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
  
  Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производны­ми алкалоидов спорыньи не рекомендует­ся.

• Состав

  активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500,000 мг;
  
  
  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 36,000 мг; лактозы моногидрат - 33,464 мг; повидон К-30 - 26,000 мг; кросповидон - 26,000 мг; натрия лаурилсульфат - 1,300 мг; кремния диоксид коллоидный - 6,600 мг; магния стеарат - 6,600 мг;
  
  пленочная оболочка: (гипромеллоза - 12,000 мг, тальк - 4,000 мг, титана диоксид - 2,200 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1,800 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)) - 20,000 мг.

• Побочное действие

  Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи).
  
  Инфекционные заболевания:
  
  нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий;
  
  очень редко - псевдомембранозный колит.
  
  Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия.
  
  Аллергические реакции:
  
  часто - кожный зуд, кожная сыпь;
  
  нечасто - реакции гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;
  
  очень редко - анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
  
  Со стороны крови и лимфатической систем:
  
  часто - эозинофилия, лимфопения;
  
  нечасто - лейкопения, нейтропения;
  
  очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
  
  Со стороны дыхательной системы:
  
  нечасто - пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.
  
  Со стороны нервной системы:
  
  часто - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность;
  
  редко - ажитация;
  
  очень редко - тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений, миастения, беспокойство;
  
  
  частота неизвестна - извращение обоняния, бред, галлюцинации.
  
  Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.
  
  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
  
  часто - глухота;
  
  нечасто - шум в ушах, расстройство слуха;
  
  редко - вертиго.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  
  нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица;
  
  очень редко - снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.
  
  Со стороны желудочно-кишечного тракта:
  
  очень часто - тошнота, метеоризм, боль в животе, диарея;
  
  часто - диспепсия, рвота;
  
  нечасто - запор, гастрит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;
  
  очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей:
  
  нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит;
  
  редко - нарушение функции печени;
  
  очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
  
  Со стороны кожных покровов:
  
  нечасто - дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение.
  
  Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
  
  часто - артралгия;
  
  нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.
  
  Со стороны мочеполовой системы:
  
  нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагии, нарушения функции яичек;
  
  очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Лабораторные показатели:
  
  часто - снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение количества: базофилов, моноцитов, нейтрофилов;
  
  нечасто - увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита; повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации калия.
  
  Прочие:
  
  часто - слабость;
  
  нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, лихорадка.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
  
  Лечение: симптоматическое.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, не разжевывая, по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.
  
  Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
  
  При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
  
  При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
  
  При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - 0,5 г (1 таблетка по 500 мг) (курсовая доза 3,0 г).
  
  При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг) однократно.
  При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
  
  При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Курсовая доза составляет 60 мг/кг.
  
  Пациенты с нарушением функции почек
  
  У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней тяжести (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
  
  Пациенты с нарушением функции печени
  
  При нарушении функции печени легкой и средней тяжести коррекция дозы не требуется.
  
  Пожилые пациенты
  
  Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".
  
  Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг
  
  При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей No 2.

• Противопоказания

  повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам, кетолидам или другим компонентам препарата;
  
  - нарушение функции печени тяжелой степени;
  
  - тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
  
  - детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
  
  - детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);
  
  - период грудного вскармливания;
  
  - одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  
  - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Меры предосторожности

  Беременность; миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); пожилым пациентам; у паци­ентов с наличием проаритмогенных фак­торов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлине­нием интервала QT, у пациентов, получа­ющих терапию антиаритмическими препа­ратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипси­хотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушением водно-электролитного ба­ланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значи­мой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, вар­фарина, циклоспорина.

• Особые указания

  В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную до­зу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа. Препарат Азитромицин не следует исполь­зовать для лечения пневмонии у пациен­тов, для которых невозможно проведение пероральной терапии по причине тяжести заболевания и/или имеющих следующие факторы риска: муковисцидоз, бактерие­мия или подозрение на нее, состояния, способные изменить реакцию организма на течение заболевания (иммунодефицит, функциональная аспления и др.), пациен­ты, нуждающиеся в госпитализации, по­жилые или ослабленные пациенты. Препарат Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушени­ями функции печени легкой и средней сте­пени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой пече­ночной недостаточности.
  
  При наличии симптомов нарушения функ­ции печени, таких как быстро нарастаю­щая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом Ази­тромицин следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
  
  При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азитроми­цин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) отмеча­ется увеличение концентрации азитроми­цина в плазме крови на 33 %.
  
  Возможно развитие резистентности мик­роорганизмов при несоблюдении рекомендованной длительности курсов терапии. Как и при применении других антибакте­риальных препаратов, при терапии препа­ратом Азитромицин следует регулярно об­следовать пациентов на наличие невос­приимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
  
  Препарат Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокине­тические свойства азитромицина позволя­ют рекомендовать короткий и простой ре­жим дозирования.
  
  Необходимо помнить, что для профилак­тики фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профи­лактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пени­циллин.
  
  При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема препарата Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания те­рапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Приме­нение препаратов, тормозящих перисталь­тику кишечника, противопоказано. Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT - повышает риск развития аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт" на фоне приема макролидов, а также азитромици­на. Осторожность при применении азит­ромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
  
  Следует соблюдать осторожность при од­новременном применении препарата Азитромицин и антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, а также у пожилых пациентов.
  
  Применение препарата Азитромицин мо­жет спровоцировать развитие миастениче­ского синдрома или вызвать обострение миастении.

• Применение при беременности и в период лактации

  Азитромицин применяется при беременности только в тех случаях, когда польза для матери превосходит возможный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

• Показания к применению

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
  
  - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
  
  - инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);
  
  - внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями (см. раздел "Особые указания");
  
  - инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  
  - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
  
  - инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

• Фармакокинетика

  После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
  
  У азитромицина очень длинный период полувыведения - 30-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

• Фармакологическое действие

  Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.
  
  Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
  
  Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
  
  Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
  В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
  
  - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин- чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы А, В, C, G;
  
  - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
  
  - анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  
  - другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
  
  Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
  - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).
  
  Микроорганизмы, изначально устойчивые:
  - аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);
  
  - грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
  
  - анаэробы: Bacteroides fragilis.

• Описание товара

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

• Срок годности

  3 года.
  
  Не использовать по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
  1 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.