Ардалон капс. 100мг №10

Описание

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 °C.
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.
  
  Следует учитывать возможность вытеснения флупиртина из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Однако показано, что флупиртин способен вытеснять варфарин и диазепам из связи с белками, при одновременном приеме с данными препаратами это может привести к усилению их активности.
  
  При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.

• Состав

  Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг
  Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон (пласдон S 630) - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг.
  
  Состав твердой желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный - 1.5%, титана диоксид (Е171) -0.5%, желатин - до 100%.
  Масса заплненной капсулы - 396 мг.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; редко - спутанность сознания, нарушения зрения.
  
  Со стороны пищеварительной системы: возможны головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).
  
  Аллергические реакции: редко - повышение температуры тела, крапивница и зуд.

• Способ применения и дозы

  Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.
  
  Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

• Противопоказания

  Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, тяжелая миастения, хронический алкоголизм, беременность, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к флупиртину.

• Меры предосторожности

  С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

• Особые указания

  Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.
  
  При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
  
  При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
  
  У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
  
  При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
  
  Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
  
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
  
  Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение при беременности и в период лактации

  Противопоказан к применению при беременности.
  
  При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

• Показания к применению

  Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: мышечный спазм, злокачественные новообразования, первичная альгодисменорея, головная боль, посттравматические боли, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  
  Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
  
  T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  
  Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
  
  У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

• Фармакологическое действие

  Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.
  
  Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.
  
  В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н- холинорецепторами.
  
  Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
  
  Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

• Описание товара

  Капсулы красно-коричневого цвета, твердые, желатиновые, непрозрачные,No1; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого цвета.

• Срок годности

  5 лет

• Форма выпуска

  Капсулы красно-коричневого цвета, твердые, желатиновые, непрозрачные,No1; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого цвета.
  1 капс.
  Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг
  Вспомогательные вещества: кальция