Ацикловир таб. 200мг №20

Описание

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата Ацикловир не отмечалось.
  Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC (площадь под кривой «концентрация – время») теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.
  Пробенецид и циметидин увеличивают показатель АUС ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя АUС в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

• Состав

  1 таблетка содержит:
  Действующее вещество: ацикловир в пересчете на безводное вещество – 200,00 мг.
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 149,55 мг; крахмал картофельный – 36,20 мг; повидон-К17 – 20,00 мг; магния стеарат – 3,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 1,25 мг.

• Побочное действие

  Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
  Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  Очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  Нарушения со стороны иммунной системы
  Редко - анафилаксия.
  Нарушения со стороны нервной системы
  Часто - головная боль, головокружение;
  Очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
  Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»).
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  Редко - одышка.
  Желудочно-кишечные нарушения
  Часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  Редко - обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови;
  Очень редко - гепатит, желтуха.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  Часто - зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация;
  Нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.
  Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.
  Редко - ангионевротический отек;
  Очень редко - токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  Редко - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
  Очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.
  Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
  Общие нарушения и реакции в месте введения
  Часто - утомляемость, лихорадка.

• Передозировка

  Симптомы
  Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
  Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
  Лечение
  Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.

• Способ применения и дозы

  Препарат Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
  Взрослые
  Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
  Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
  В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир таблетки может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
  Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
  Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
  Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
  В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир: 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
  У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
  Лечение препаратом Ацикловир следует прерывать через каждые 6 – 12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
  Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
  Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
  Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
  Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
  Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
  Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
  Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
  У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
  Особые группы пациентов
  Дети в возрасте от 3 лет и старше
  Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
  В возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как и для взрослых.
  Лечение ветряной оспы
  В возрасте от 6 лет и старше – 800 мг внутрь 4 раза в сутки;
  В возрасте от 3 до 6 лет – 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
  Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
  Данные о режиме дозирования отсутствуют.
  Пациенты пожилого возраста
  Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
  Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
  Пациенты с нарушением функции почек
  Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек.
  Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
  У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
  При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир таблетки составляют:
  При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
  При клиренсе креатинина 10 – 25 мл/мин – 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
  Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
  Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Меры предосторожности

  Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

• Особые указания

  Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
  Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
  Состояние гидратации
  Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
  Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
  Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
  Пациенты с выраженным иммунодефицитом
  Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
  Передача инфекции
  Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

• Применение при беременности и в период лактации

  Фертильность
  Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
  В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
  Беременность
  В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
  Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
  Период грудного вскармливания
  После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке, дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам. 

• Показания к применению

  Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
  Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
  Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

• Фармакокинетика

  При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

• Фармакологическое действие

  Фармакодинамика
  Механизм действия
  Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна - Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
  Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
  У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным.
  У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
  Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
  Фармакокинетика
  Абсорбция
  Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Сssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл), соответственно, а Сssmin - 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
  Распределение
  Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
  С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9 – 33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
  Элиминация
  У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде.
  Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10 – 15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
  Особые группы пациентов
  Пациенты с хронической почечной недостаточностью
  У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
  Пациенты пожилого возраста
  У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
  При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам, фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

• Описание товара

  Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.

• Срок годности

  4 года. Не применять по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  Таблетки 200 мг.
  По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  Или по 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковк